天冬酰胺类抗体-药物偶联物连接子的合成新工艺

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摘 要: 为了提高抗体-药物偶联物(Antibody-drug conjugate, ADC)的连接子4-N-(N-(L-丙氨酰-L-丙氨酰)-N′-三苯甲基-L-天冬酰胺酰基)-氨基苯甲醇(NH2-AAN(Trt)-PAB)的合成效率,设计了一条新的合成路线。以N-芴甲氧羰基-N′-三苯甲基-L-天冬酰胺为起始原料,经过氨基酸缩合、氨基脱保护4步反应,高效合成了NH2-AAN(Trt)-PAB。(剩余10486字)

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