HSP90抑制剂前药设计及合成

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摘 要： 为解决热休克蛋白90（Heat shock protein 90，HSP90）抑制剂的周身毒性问题，自主设计并合成了两个HSP90抑制剂的三肽前药P1和P2。以4-（2-羟乙基）哌啶-1-甲酸叔丁酯和1-（溴甲基）-4-硝基苯为起始原料，经羟胺缩合、硝基还原、关环等反应合成HSP90抑制剂HSP90i-1和HSP90i-2；以L-脯氨酸和L-缬氨酸衍生物为原料，经缩合、脱保护、酰化等反应合成多肽连接子M1。（剩余12239字）

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