阿托伐他汀手性中间体(R)-(-)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯制备工艺的研究

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摘      要： 提出了一种绿色环保的阿托伐他汀手性中间体（R）-（-）-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的制备工艺。该工艺采用化学-酶法合成，以（S）-环氧氯丙烷为起始原料，先与液体氢氰酸在碱催化作用下发生亲核加成反应得到（S）-（-）-4-氯-3-羟基丁腈;再用（S）-（-）-4-氯-3-羟基丁腈与氯化氢-乙醇发生Pinner反应得到亚氨酯的盐酸盐中间体，再水解得到（S）-（-）-4-氯-3-羟基丁酸乙酯;最后（S）-（-）-4-氯-3-羟基丁酸乙酯在生物酶的催化下与氢氰酸和氨水反应制得（R）-（-）-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯。（剩余6907字）